Vinaora Nivo Slider 3.xVinaora Nivo Slider 3.xVinaora Nivo Slider 3.x

thanh pham vi

HYYR

Thành phần : Erlotinib
Đóng gói : Hộp 3 vỉ x 10 viên.
Bảo quản : Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C.
Tiêu chuẩn chất lượng : Tiêu chuẩn nhà sản xuất.
Hạn dùng : 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

(Viên nén bao phim Erlotinib 150 mg)

THÀNH PHẦN

Mỗi viên nén bao phim chứa:
Erlotinib hydroclorid tương đương Erlotinib 150 mg
Tá dược: HPMC E6, lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể, natri starch glycolat, magnesi stearat, hydroxypropylmethylcellulose, polyethylen glycol 6000, talc, titan dioxyd ...vừa đủ 1 viên.

Đặc tính dược lực học:

Erlotinib ức chế mạnh sự phosphoryl hóa nội tế bào của HER1/EGFR. HER1/EGFR được bộc lộ trên bề mặt của những tế bào bình thường và những tế bào ung thư. Trong những mô hình phi lâm sàng, sự ức chế EGFR phosphotyrosin gây kìm hãm và/ hoặc gây chết tế bào. Erlotinib được sử dụng trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi thất bại ít nhất một chế độ hóa trị liệu trước đó. Erlotinib cũng được dùng phối hợp với gemcitabin để điều trị bước một cho những bệnh nhân ung thư tụy tiến triển tại chỗ, không cắt bỏ được hoặc di căn.

Đặc tính dược động học:
Hấp thu:

Erlotinib uống được hấp thu tốt và có giai đoạn hấp thu kéo dài, với nồng độ đỉnh huyết tương trung bình đạt được sau khi uống 4 giờ. Một nghiên cứu ở những người tình nguyện khoẻ mạnh bình thường cho thấy độ sinh khả dụng ước tính khoảng 59%. Nồng độ sau khi uống có thể tăng bởi thức ăn.

Sau khi hấp thu, erlotinib gắn kết cao trong máu, khoảng 95% gắn với các thành phần máu, chủ yếu với protein huyết tương (ví dụ albumin và acid alpha-1 glycoprotein [AAG]), với khoảng 5% ở dạng tự do.

Phân bố:

Erlotinib có thể tích phân bố trung bình là 232 L và phân bố vào trong mô khối u người. Sau liều uống 150 mg erlotinib, ở trạng thái ổn định, trung vị thời gian đến khi đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng 4 giờ với trung vị nồng độ đỉnh huyết tương đạt được là 1995 ng/ mL. Ở thời điểm 24 giờ trước khi dùng liều kế tiếp, trung vị nồng độ tối thiểu huyết tương là 1238 ng/ mL. Trung vị AUC đạt được trong suốt quãng thời gian giữa các liều ở trạng thái ổn định là 41300 mcg.giờ/ mL.

Chuyển hóa:

Erlotinib được chuyển hóa tại gan bởi các men cytochrom P450 tại gan ở người, chủ yếu bởi CYP3A4 và chuyển hóa ít hơn bởi CYP1A2. Chuyển hóa ngoài gan bởi CYP3A4 ở ruột, CYP1A1 ở phổi và CYP1B1 ở mô khối u có khả năng đóng góp vào thanh thải chuyển hóa erlotinib. Các nghiên cứu in vitro chỉ ra khoảng 80 - 95% erlotinib chuyển hóa bởi men CYP3A4. Có ba con đường chuyển hóa chính được xác định: 1) sự khử O-methyl của từng chuỗi bên hoặc cả hai, sau đó được oxy hóa thành acid carboxylic; 2) oxy hóa một nửa acetylen sau đó thủy phân thành acid aryl carboxylic và 3) sự hydroxyl hóa vòng thơm của gốc phenyl-acetylen. Những chất chuyển hóa chính của erlotinib tạo bởi sự khử O-methyl của từng chuỗi bên có hiệu lực tương đương với erlotinib trong các nghiệm pháp in vitro tiền lâm sàng và các mẫu mô in vivo. Chúng có mặt trong huyết tương với nồng độ < 10% erlotinib và có dược động học tương tự như erlotinib.

Thải trừ:

Các chất chuyển hóa và lượng rất nhỏ của erlotinib được bài tiết chủ yếu qua phân (> 90%), với sự bài tiết tại thận chỉ chiếm một lượng nhỏ liều uống vào.

CHỈ ĐỊNH:
Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ:

Erlotinib được chỉ định để điều trị những bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi thất bại ít nhất một chế độ hóa trị liệu trước đó.

Ung thư tuỵ:

Erlotinib phối hợp với gemcitabin được chỉ định để điều trị bước một cho những bệnh nhân ung thư tụy tiến triển tại chỗ, không cắt bỏ được hoặc di căn.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Quá mẫn trầm trọng với erlotinib hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

LƯU Ý ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG:

Erlotinib có tiềm năng tương tác thuốc có ý nghĩa về mặt lâm sàng (xem phần Tương tác thuốc).

Bệnh phổi mô kẽ: Các trường hợp giống bệnh phổi mô kẽ (ILD), bao gồm những trường hợp tử vong, đôi khi được báo cáo ở những bệnh nhân dùng erlotinib để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC), ung thư tụy hoặc các khối u đặc tiến triển khác. Chẩn đoán được ghi nhận ở những bệnh nhân bị nghi ngờ có bệnh giống ILD bao gồm viêm phổi, viêm phổi do xạ trị, viêm phổi quá mẫn, viêm phổi kẽ, bệnh phổi kẽ, viêm phế quản tắc nghẽn, xơ hoá phổi, hội chứng suy hô hấp cấp, thâm nhiễm phổi, và viêm phế nang. Các biến cố giống ILD này bắt đầu từ một vài ngày đến một vài tháng sau khi bắt đầu điều trị erlotinib. Phần lớn các trường hợp đi kèm với các yếu tố gây nhiễu hoặc các yếu tố góp phần như là hoá trị liệu đồng thời hoặc trước đó, xạ trị trước đó, bệnh nhu mô phổi có từ trước, bệnh phổi di căn, hoặc nhiễm trùng phổi.

Ở những bệnh nhân có xuất hiện các triệu chứng mới cấp tính và/hoặc những triệu chứng về phổi không giải thích được đang tiến triển, như là khó thở, ho và sốt, nên ngừng điều trị bằng erlotinib trong khi chờ đánh giá về chẩn đoán. Nếu được chẩn đoán là ILD, nên ngừng dùng erlotinib và điều trị thích hợp tùy tình hình.

Tiêu chảy, mất nước, rối loạn điện giải và suy thận: Tiêu chảy đã xảy ra ở những bệnh nhân dùng erlotinib. Tiêu chảy trung bình và nặng nên được điều trị bằng loperamid. Trong một vài trường hợp, nên giảm liều. Trong trường hợp tiêu chảy nặng hoặc dai dẳng, buồn nôn, chán ăn hoặc nôn gây mất nước, nên ngừng dùng erlotinib và có các biện pháp thích hợp để điều trị mất nước. Đã có một số trường hợp hiếm gặp bị giảm kali máu và suy thận (có cả tử vong). Nên theo dõi chức năng thận và điện giải trong huyết thanh bao gồm kali ở những bệnh nhân có nguy cơ mất nước.

Viêm gan, suy gan: Một số trường hợp hiếm gặp bị suy gan (có thể tử vong) đã được báo cáo trong khi dùng erlotinib. Các yếu tố gây nhiễu gồm bệnh gan có từ trước hoặc dùng thuốc độc cho gan đồng thời. Vì vậy nên xét nghiệm chức năng gan định kỳ cho những bệnh nhân như vậy. Nên ngưng erlotinib nếu có thay đổi nhiều về chức năng gan.

Để xa tầm tay trẻ em.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Phụ nữ có thai:

Không có nghiên cứu thích hợp hoặc có đối chứng tốt ở những phụ nữ có thai đang dùng erlotinib. Nguy cơ tiềm ẩn cho người chưa được biết. Những phụ nữ có khả năng mang thai phải được khuyên tránh có thai khi dùng erlotinib. Nên dùng các biện pháp tránh thai thích hợp trong quá trình điều trị, và ít nhất 2 tuần sau khi kết thúc điều trị. Việc điều trị chỉ nên tiếp tục ở những phụ nữ có thai nếu lợi ích mang lại cho mẹ cao hơn hẳn nguy cơ cho thai.

Phụ nữ cho con bú:

Người ta không biết liệu erlotinib được phân bố vào sữa mẹ hay không. Do khả năng gây hại cho nhũ nhi, người mẹ không nên cho con bú trong khi dùng erlotinib.

TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Không có nghiên cứu về tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được tiến hành. Tuy nhiên, erlotinib không gây giảm khả năng trí tuệ.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN:

Tác dụng không mong muốn thường gặp với erlotinib (trên 10%) ở bệnh nhân dùng erlotinib đơn trị liệu trong một nghiên cứu lâm sàng và ít nhất 3% thường gặp hơn so với placebo là nổi ban, tiêu chảy, chán ăn, mệt mỏi, khó thở, ho, buồn nôn, nôn mửa, nhiễm khuẩn, viêm dạ dày, ngứa, khô da, viêm kết mạc, viêm giác - kết mạc khô và đau bụng.

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất (trên 30%) ở bệnh nhân dùng erlotinib và gemcitabin để điều trị ung thư tụy trong một thử nghiệm ngẫu nhiên bao gồm mệt mỏi, nổi ban, buồn nôn, chán ăn, tiêu chảy, đau bụng, nôn mửa, giảm cân, nhiễm khuẩn, phù, sốt và táo bón.
Đã xuất hiện thay đổi các xét nghiệm chức năng gan. Cũng có báo cáo bệnh phổi mô kẽ và đã có trường hợp tử vong.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

LIỀU DÙNG - CÁCH DÙNG:
Liều chuẩn

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ:

Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo của erlotinib là 150 mg dùng ít nhất một giờ trước hoặc hai giờ sau khi ăn.

Ung thư tụy:

Liều hàng ngày được khuyến cáo của erlotinib là 100 mg dùng ít nhất một giờ trước hoặc hai giờ sau khi ăn, phối hợp với gemcitabin.

Các hướng dẫn liều dùng đặc biệt

Có thể cần phải điều chỉnh liều khi dùng cùng với các cơ chất và chất điều hòa đối với hệ CYP3A4. Khi cần phải điều chỉnh liều, nên giảm 50 mg mỗi lần.

Suy gan: Erlotinib được đào thải bởi chuyển hóa ở gan và sự bài tiết mật. Mặc dù nồng độ erlotinib giống nhau ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan mức trung bình (điểm Child-Pugh 7 - 9) so với những bệnh nhân có chức năng gan bình thường, nên thận trọng khi dùng erlotinib cho những bệnh nhân bị suy gan. Nên cân nhắc giảm liều hoặc ngưng erlotinib nếu phản ứng ngoại ý nặng xảy ra. Tính an toàn và hiệu quả của erlotinib chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân suy gan nặng.

Suy thận: Tính an toàn và hiệu quả của erlotinib chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân suy thận.

Dùng cho trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của erlotinib chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Người hút thuốc lá: Hút thuốc lá có thể làm giảm 50 - 60% phân bố erlotinib. Liều erlotinib tối đa được dung nạp ở bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ còn hút thuốc là 300 mg. Hiệu quả và tính an toàn lâu dài với liều cao hơn liều khởi đầu được khuyến cáo vẫn chưa được xác định đối với những bệnh nhân tiếp tục hút thuốc.

TƯƠNG TÁC THUỐC, CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC:

Erlotinib được chuyển hóa ở gan bởi hệ cytochrom gan ở người, chủ yếu bởi CYP3A4 và ít hơn bởi CYP1A2 và CYP1A1 đồng dạng ở phổi. Khả năng tương tác có thể xảy ra với những thuốc được chuyển hóa bởi, hoặc là những thuốc ức chế hoặc kích thích những enzym này.

Các chất ức chế mạnh hoạt tính CYP3A4 (ketoconazol, ciprofloxacin...) làm giảm sự chuyển hóa của erlotinib và làm tăng nồng độ huyết tương của erlotinib. Vì vậy nên thận trọng khi dùng erlotinib với những thuốc ức chế mạnh CYP3A4 hoặc ức chế phối hợp CYP3A4/CYP1A1. Trong những trường hợp này, nên giảm liều erlotinib khi ghi nhận có độc tính.

Các thuốc kích thích mạnh hoạt tính CYP3A4 (rifampicin...) làm tăng chuyển hóa erlotinib và làm giảm nồng độ huyết tương erlotinib một cách đáng kể. Nếu có thể nên cân nhắc chế độ điều trị thay thế không dùng các thuốc kích thích mạnh CYP3A4. Đối với những bệnh nhân cần điều trị đồng thời erlotinib với một thuốc kích thích mạnh CYP3A4 như rifampicin, nên cân nhắc tăng liều lên 300 mg trong khi theo dõi sát tính an toàn, và nếu dung nạp tốt trong hơn 2 tuần thì có thể tăng đến 450 mg đồng thời theo dõi chặt chẽ về an toàn. Chưa có nghiên cứu dùng liều cao hơn trong trường hợp này.

Điều trị trước đó hoặc dùng đồng thời với erlotinib không làm thay đổi thanh thải của các cơ chất tiêu biểu của CYP3A4 là midazolam và erythromycin. Vì vậy ít có khả năng tương tác thuốc quan trọng xảy ra với các cơ chất khác của CYP3A4.

Tính tan của erlotinib phụ thuộc vào pH. Tính tan của erlotinib giảm khi pH tăng. Vì vậy, các thuốc làm thay đổi pH đường tiêu hóa trên có thể thay đổi tính tan của erlotinib và độ sinh khả dụng của thuốc này. Tăng liều erlotinib khi dùng cùng với các thuốc như vậy khó có thể bù trừ cho sự giảm nồng độ phân bố.

Tăng INR và các trường hợp chảy máu bao gồm chảy máu dạ dày đã được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng, một vài trường hợp dùng cùng với warfarin. Bệnh nhân dùng warfarin hoặc các thuốc chống đông dẫn xuất của coumarin nên được theo dõi một cách thường xuyên để phát hiện bất kỳ sự thay đổi nào về thời gian prothrombin hoặc INR.

Những người hút thuốc lá nên được khuyên ngưng hút vì khói thuốc lá, vốn kích thích CYP1A1 và CYP1A2, được nghiên cứu cho thấy làm giảm nồng độ phân bố erlotinib khoảng 50 - 60%.

QUÁ LIỀU - XỬ TRÍ:

Liều đơn erlotinib lên tới 1000 mg ở những đối tượng khỏe mạnh và lên tới 1600 mg ở những bệnh nhân ung thư đã được dung nạp. Liều nhắc lại hai lần một ngày 200 mg ở những đối tượng khoẻ mạnh bị dung nạp kém chỉ sau một vài ngày dùng. Dựa vào các số liệu từ những nghiên cứu này, các tác dụng ngoại ý nặng như tiêu chảy, nổi ban, và tăng men transaminase gan có thể xảy ra ở liều trên liều khuyến cáo. Trong trường hợp nghi ngờ có quá liều erlotinib, nên ngừng dùng và điều trị triệu chứng.

ĐÓNG GÓI: Hộp 3 vỉ x 10 viên.
BẢO QUẢN: Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 300C.
TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG: Tiêu chuẩn nhà sản xuất.
HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

*Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến thầy thuốc.
Chỉ dùng thuốc này theo sự kê đơn của thầy thuốc.

Sản xuất tại:
CÔNG TY TNHH DAVI PHARM
(DAVI PHARM CO., LTD)
Lô M7A, Đường D17, Khu CN Mỹ Phước 1, Phường Thới Hòa, Thị xã Bến Cát, Tỉnh Bình Dương, Việt Nam
Tel: 0650-3567689 Fax: 0650-3567688

Sản phẩm liên quan:

Địa chỉ

:

10 đường số 11 khu dân cư him lam 6a,ấp 4 xã bình hưng huyện Bình Chánh

Điện thoại

:

028 5431 6973  / 028 5431 6974

Email

:

info@honghachemicals.com